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      玉米除草劑苯唑草酮的市場演變及全球登記情況
      責任編輯:左彬彬 來源:農藥隨筆 日期:2023-09-10

       

      苯唑草酮產品簡介


      成分名:苯唑草酮(Topramezone)

      產品類型:除草劑

      CAS登錄號:210631-68-8

      化學名稱:【3(4.5-二氫-3-異噁唑基)-4-甲基磺酰-2-甲基苯】(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮

      主要生產商/商標:Basf;Convey/Tynzer/Capmus/Vesnit Complete/Stellar® Star/Calo®/苞衛

      主要應用作物:玉米、甘蔗

      首次產品投放市場時間:2006年首次在加拿大登記,用于玉米田苗后除草,也是該品種首次在全球獲得登記,以商品名Impact®開發在玉米作物上登記上市(basf授權Amvac Chemcal公司開發),至2012年,巴斯夫公司在美國上市了苯唑草酮產品Armezon®,用于玉米。

      靶標:一年生雜草(禾本科、闊葉、莎草,以禾本科雜草為主,為增長持效時間和闊葉草控草效果,一般建議與莠去津或麥草畏等闊葉草成分桶混)。

      使用特點:苯唑草酮由巴斯夫公司發現和開發的第一個苯甲酯吡唑酮類除草劑,屬于對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶類抑制性(HPPD類)除草劑,通過根和幼苗、葉吸收,在植物中向頂、向基傳導到分生組織,抑制對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶,間接地抑制類胡蘿卜素的生物合成,干擾葉綠體的合成和功能,由于葉綠素的氧化降解,導致發芽的敏感雜草白化,失綠的組織壞死。對耐草甘膦、三嗪類、乙酰乳酸合成酶(AIS)抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑的雜草有很好的防除效果,是廣譜苗后除草劑,能有效防除玉米田一年生禾本科和闊葉雜草,高劑量對莎草科雜草有一定的抑制作用。

      苯唑草酮主要加工劑型:懸浮劑(SC)、可溶液劑(SL)。


      表1 苯唑草酮主要登記產品

      QQ截圖20230906113627.png


      使用方向:苯唑草酮主要應用仍是玉米田,巴斯夫開始將苯唑草酮在甘蔗和果園市場推廣,殺草譜為一年生禾本科和闊葉雜草。主要單子葉雜草:馬唐、稗草、狗尾草、牛筋草、野稷、蒺藜草、異型莎草、碎米莎草等;主要闊葉雜草:莧、蓼、藜、蒼耳、龍葵、苘麻、曼陀羅、鼬瓣花、母菊、野芥、野胡蘿卜、鴨跖草等。但苯唑草酮由于自身性質問題,對莎草效果較差,對闊葉草的持續控制能力較差,建議與莠去津或麥草畏等闊葉草成分桶混。


      苯唑草酮的市場演變及全球登記情況


      苯唑草酮的全球開發由德國巴斯夫公司統籌規劃。


      ①苯唑草酮的開發初期,在北美市場,巴斯夫公司授于了Amvac Chemcal公司的苯唑草酮的開發和登記和商品化專用權,在日本市場的這些權利則授予日本曹達公司(NIPPON SODA)。

      ②苯唑草酮于2005年初在美國和加拿大申請登記。

      ③2006年首次在加拿大登記,用于玉米田苗后除草,也是該品種首次在全球獲得登記,并由Amvac Chemcal公司于2006年以商品名Impact®開發上市。

      ④2007年在阿根廷、墨西哥、德國、日本獲得登記和上市,用于玉米田除草。

      ⑤2009年苯唑草酮在中國申請登記,2011年巴斯夫公司的33.8%苯唑草酮懸浮劑產品,以商品名″苞衛″在中國登記上市,登記作物為各種類型的玉米,包括常規玉米、甜玉米、特種玉米和爆裂玉米等。

      ⑥2012年,巴斯夫公司在美國上市了苯唑草酮產品Armezon®,用于玉米、居住區及草坪。

      ⑦目前,苯唑草酮在全球登記和銷售的國家主要有:在北和中美洲的有加拿大、美國、墨西哥和危地馬拉;在南美洲有阿根廷、烏拉圭和智利;在歐洲有德國、奧地利、比利時、烏克蘭、俄羅斯、荷蘭、捷克、匈牙利、波蘭等;在亞洲有日本、印度、印度尼西亞、中東和中國等國家。除此之外,近年來,巴斯夫,苯唑草酮在非洲,如南非、贊比亞等區域,大力推廣,當地市場接受程度較高。


      苯唑草酮自上市以來,在全球市場推廣應用下,市場呈現出持續增長之勢,2014年全球銷售額為0.85億美元。其中玉米田市場為主,約占71.4%,其他作物市場(包括果園、草坪、非耕地等)約占28.6%。2015年由于美國市場增加和在中國市場的推廣應用,苯唑草酮全球銷售額有所上升為1.11億美元,增幅為16.42%,苯唑草酮全球銷售額也成為跨入1億美元品種行列的一員。2017年全球銷售額升至歷史最高值為1.24億美元,這是由于巴斯夫公司多年推廣,拜耳和先正達等公司已達成協議,共同開發耐HPPD大豆,此項技術助推苯唑草酮銷售額市場,以及美國的市場持續增長所致,其苯唑草酮玉米田市場約占67%和其他作物約占33%(部分國家,巴斯夫已將苯唑草酮的開發重點轉向甘蔗和耐HPPD類轉基因作物)。從市場銷售量來看,苯唑草酮主要銷售市場有美國、德國、中國、印度、印度尼西亞、墨西哥等。


      苯唑草酮全球銷售額目前基本保持在1億美元以上,也成為位列HPPD抑制劑類除草劑第4位的品種(前三位分別為硝磺草酮、異噁唑草酮和環磺酮)。


      苯唑草酮結束專利期(2018年1月8日)和原藥新農藥保護期后,國內已有山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗等數家原藥廠家投入苯唑草酮原藥生產和登記。


      專利情況


      苯唑草酮最重要的應用作物為玉米,占據了其八成以上的銷售份額。其作為玉米田重磅專利過期產品,環磺酮已經吸引眾多國內企業參與市場開發。山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗與山東潤豐均已在國內登記原藥及制劑,綠霸原藥生產線已建成投產。


      核心化合物專利:苯唑草酮的核心化合物專利已于2018年過期,具體見下:


      ① 中國專利:專利名稱:3-雜環基取代的苯甲酰類衍生物;申請號:CN1117750C;申請日:1998.01.08 ;權利權人:巴斯福股份公司;優先權號:DE19701446.1;優先權日:1997.01.17。目前專利保護期屆滿。


      ② 歐洲專利:專利名稱:3-heterocyclyl-substituted benzoyl derivatives;公開號:EP0958291B1;權力權人:BASF SE。目前專利保護期屆滿。

       

      苯唑草酮的藥效分析


      1、苯唑草酮 336g/l SC(30%)

      A post-emergence herbicide for the control of grasses and broadleaf weeds.


      苯唑草酮,是一種新型吡唑啉酮類除草劑,其作用機理是抑制質體醌生物合成中的4-羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶(HPPD),間接影響類胡蘿卜素的合成,在光照下,干擾葉綠體的合成和功能,最終導致嚴重的白化,組織壞死,同時抑制雜草的生長。


      主要作物:玉米、甘蔗

      用量:75-90ml/ha(注意這個產品一般使用需要助劑桶混)

      用法:玉米苗后3-5葉期,莖葉噴霧;


      2、優勢


      殺草譜廣,禾本+闊葉雜草,包馬唐、稗草、牛筋草、野黍、狗尾草、藜、蓼、苘麻、馬齒莧、蒼耳、龍葵等難防的抗性雜草。和莠去津桶混使用,有封殺兼備的功能,控草期可達35天以上。


      殺草快。苗后噴灑后,敏感雜草通過葉片吸收,并在植物體內向上、和向下雙向傳導,施藥后2~4天雜草出現中毒癥狀。(殺草速度快于硝磺草酮、煙嘧磺隆,煙嘧磺隆制劑比較慢,一般5-7天后出現白化癥狀,死亡一般10d后,是目前最快的玉米除草劑)


      安全性高。玉米對苯唑草酮的敏感程度低,吸收和傳導量少、代謝速度快,可用于絕大多數類型的玉米,對爆裂玉米和甜、糯玉米表現很好的選擇性(苯唑草酮可以在甜、糯玉米上用,煙嘧磺隆不行)(煙嘧磺隆一般3-5葉期使用,但苯唑草酮超過6葉仍然可以使用,使用時間更寬泛)。相對煙嘧磺隆單劑及復配制劑抑制玉米8~15天生長,苯唑草酮對玉米植株和根系都不受抑制。

      煙嘧磺隆只能在第二個階段用,苯唑草酮第三、四個階段仍然可以用


      抗性低,目前未發現對苯唑草酮出現抗性的雜草。


      對后茬作物影響小。對后茬作物安全,多種后茬作物可以選擇:大豆、馬鈴薯、白菜、西瓜、白菜等都可以種植,無影響。煙嘧磺隆制劑對小白菜、甜菜存在影響(18個月),用量超過60g a.i/ha,18個月內不建議種植大豆、向日葵、馬鈴薯、茄子、辣椒。

       

      苯唑草酮的全球登記情況


      ①中國


      隨著專利到期,自中國農藥信息網提供的登記信息來看,截止2023年8月1日,中國共有5張原藥證件(山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗、德國巴斯夫、山東奧坤)和50張制劑證件(27張復配證件,和莠去津、特丁津、煙嘧磺隆等成分復配為主),劑型以SC和OD為主。


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      ②美國


      開發公司主要有:巴斯夫、AMVAC CHEMICAL 、孟山都(Bayer),劑型以SC單劑為主,作物涉及玉米、草地、非耕地等。


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      ③、印度尼西亞


      巴斯夫于印度尼西亞登記了兩款苯唑草酮產品,1)苯唑草酮336g/l SC,商品名:CONVEY 336 SC;2)苯唑草酮10g/l+莠去津300g/l SC,商品名:CONVEY COMPLETE 310 SC,均登記于玉米上。此外,nufarm 印尼、rainbow均在印尼開始登記推廣苯唑草酮產品。

       

      SWOT分析


      優勢(Strengths)分析:作為新品種抗性極小,并且在抗性雜草市場中成本略低、效果好,常規用藥活性高、用藥量少、更環保、速效性快,抗雨水沖刷能力更好,對作物安全,對爆裂玉米、甜玉米均安全。


      劣勢(Weaknesses)分析:1、原藥成本高(苯唑草酮原藥目前報價仍百萬以上),使用苯唑草酮成本是正常使用煙嘧磺隆的3倍;2、供應緊張,目前原藥生產廠家較少。


      機會(Opportunities)分析:近年來,玉米田惡性雜草的繁衍較快,苯唑草酮上市之后市場較為廣闊;1)當前玉米田中藥劑,硝磺草酮近年價格波動大,市場價格混亂;2)煙嘧磺隆多年使用,效果下降,使用量在逐步增加,對玉米的藥害風險越來越高;3)苯唑草酮國產化后,伴隨著國內原藥廠家的增加,產能的提升,價格有下探的空間。目前看來,環磺酮未來主要市場是競爭煙嘧磺隆防治抗性雜草的市場,主要競爭點在藥效和安全性。


      威脅(Threats)分析:1)作為新藥上市,推廣過程中可能出現一些應用問題,并且使用上終端會較為謹慎;2)原藥的供應以及價格趨勢還不明朗;3)環磺酮等競爭品藥劑對市場的擠壓。

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